青蒿素体外抗毒试验治疗 SARS-CoV-2 的功效

2021年7月16日《自然》杂志发表了一份关于青蒿素体外抗中共病毒的实验报告,科学家实验了青蒿提取物以及青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚对 中共病毒的体外功效。其中后两者 是经批准的抗疟疾药物活性药物成分。通过中共病毒刺突糖蛋白免疫颜色浓度反应的 方法的抗病毒治疗分析表明,用所有研究的提取物和化合物进行治疗均抑制了 中共病 毒,实验证明,青蒿琥酯证明最有效,其次是蒿甲醚,青蒿提取物和青蒿素。

瑞德西韦是美国食品药品监督管理局 (FDA) 唯一批准用于治疗 中共病毒的直接作用抗 病毒药物,但是由于中共病毒的强变异性,对于中共病毒治疗仍然在很大程度上仅仅能勉强维持效果。新的抗病毒的药物是目前最需要的,青蒿素衍生物青蒿琥酯和 蒿甲醚表现出改善的药代动力学特性,其几乎没有副作用,并且青蒿素在过往中对各种 病毒都产生抵抗作用让人们对它对于中共病毒的作用产生了期待,假如它被证实对中 共病毒的抑制作用优良,出色的安全性与低成本会让它成为全球中共病毒治疗的新的方向。

为了深入了解最有效化合物青蒿琥酯的作用机制,科学家在 A549-hACE2 细胞中进行了添加时间分析。他们观察到,在两小时病毒感染阶段,在有药物存在的情况下,在病毒接种时(接种后 0 小时)添加青蒿琥酯不会抑制 SARS-CoV-2 感染。相比之下,当在 2 小时病毒感染阶段(接种后 2 小时、4 小时和 6 小时)后的不同时间点将青蒿琥酯添加到细胞中时,始终观察到至少 80% 的病毒感染抑制。显然,青蒿琥酯在进入细胞后对 SARS-CoV-2有抑制作用。

科学家通过将对三种青蒿提取物和纯合成青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚进行了详细研究,他们展示了基于青蒿素的治疗对 SARS-CoV-2 的体外疗效。最初,在使用来自慕尼黑的德国 SARS-CoV-2 菌株的预处理环境中,使用 VeroE6 细胞中的噬斑减少测定法筛选了几种青蒿提取物以及青蒿素的抗病毒活性。基于这些发现,对三种青蒿提取物和纯合成青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚进行了详细研究,以使用来自哥本哈根的丹麦 SARS-CoV-2 菌株建立用于预处理和治疗设置的提取物和化合物的在 VeroE6 细胞中的浓度-响应曲线。最后,在 Huh7.5 和 A549-hACE2 细胞中证实了青蒿提取物以及青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚对丹麦 SARS-CoV-2 菌株的功效。

未来的研究将需要对不同的青蒿素衍生物和植物提取物证实这一观察结果。虽然已经有新闻媒体报道了青蒿素、其衍生物和植物提取物对几种病毒的抗病毒作用,但其确切的作用机制仍有待阐明。此研究中使用的青蒿素含量高的标准化青蒿提取物所能达到的血浆和组织浓度仍有待确定。在体内,以青蒿素为基础的治疗方法对该类药物的免疫调节作用已经有报道 。这种可能涉及细胞因子信号传导的效应无法在进行体外测定中进行监测,目前正在进行的 1 期和 2 期临床试验中进行研究。

【本文仅代表作者观点】
原文链接:https://www.nature.com/articles/s41598-021-93361-y
作者:雨山溪桥客/Arthur |校对:烟波浩淼 |编辑&发布:V

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